local_shipping Доставка и оплата  location_on Карта аптек  mood Вакансии  business Контакты  
Кабинет клиента Кабинет
Корзина0
Корзина
Нексиум пор. фл. 40 мг №10
Нексиум пор. фл. 40 мг №10
Добавлено в корзину
2386.95грн.
+
Нексиум пор. фл. 40 мг №10 цена действительна при оформлении заказа
Нексиум пор. фл. 40 мг №10
Бренд : Астра Зенека, Великобритания
Действущее : Esomeprasol
Есть в наличии
НЕКСИУМ
Для инъекций
(NEXIUM
Pro injеctionibus
)


Фармакологические свойства:


Фармакодинамика. Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола, снижающий секрецию желудочного сока, являясь специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола обладают одинаковой фармакодинамической активностью. Эзомепразол — слабое основание, концентрируясь переходит в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где ингибирует фермент Н+/K+-АТФазу протонного насоса, а также ингибирует секрецию как кислоты, так и основания.

Влияние на секрецию кислоты. Через 5 дней после приема эзомепразола перорально в дозе 20 и 40 мг уровень рН в желудке составлял около 4 и сохранялся в среднем в течение 13 и 17 ч соответственно. Этот эффект был аналогичным независимо от того, вводился эзомепразол перорально или в/в.
На протяжении 24 ч при в/в введении 80 мг эзомепразола в течение 30 мин с последующей инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 ч, у здоровых лиц значения рН в желудке >4 и >6 сохранялись в среднем 21 ч и 11–13 ч соответственно.

Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты
Лечение при рефлюкс-эзофагите эзомепразолом в дозе 40 мг/сут было успешным приблизительно у 70% больных после 4-недельного курса лечения и у 93% — после 8-недельного. Применение эзомепразола в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение недели совместно с соответствующим курсом антибактериальной терапии приводило к успешной эрадикации
Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 764 пациента с эндоскопически подтвержденным кровотечением из пептической язвы были рандомизированы в группу лечения Нексиумом для инъекций (n=375) или в группу, которая получала плацебо (n=389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили в/в в течение 30 мин 80 мг эзомепразола с последующей инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 72 ч, или плацебо. После начального периода длительностью 72 ч все пациенты получали Нексиум по 40 мг перорально на протяжении 27 дней для угнетения кислотной функции желудка. Частота возникновения повторного кровотечения в пределах 3 сут составляла 5,9% в группе в/в лечения Нексиумом по сравнению с 10,3% в группе плацебо (р=0,0256). На 7-й и 30-й день после лечения частота возникновения повторного кровотечения в группе лечения Нексиумом в/в по сравнению с группой плацебо составляла 7,2% против 12,9% (р=0,0096) и 7,7% против 13,6% соответственно (р=0,0092).

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты
В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты.
Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонного насоса увеличивает в желудке количество бактерий, которые присутствуют в гастроинтестинальном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонного насоса может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например,
Salmonella или 
Campilobacter, и, возможно,
Clostridium difficile у госпитальных больных.

Фармакокинетика. Конверсия препарата в R-изомер
In vivo незначительна. Абсорбция эзомепразола проходит быстро, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после в/в введения дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и повышается до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии составляет 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется при участии цитохромной системы Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP 2С19, ответственного за формирование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы — CYP 3А4, отвечающей за формирование эзомепразолсульфона, главного метаболита в плазме крови.
Параметры, приведенные ниже, в основном отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).
Общий клиренс в плазме крови составляет около 17 л/ч после разовой дозы и приблизительно 9 л/ч после повторного приема. T1/2 составляет около 1,3 ч после повторного в/в введения дозы 1 раз в сутки. Значения AUC нелинейно дозозависимо увеличиваются при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, вероятно связанным с угнетением фермента CYP 2С19 эзомепразолом и/или его сульфонметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию.

Особенные группы больных. Приблизительно 1–2% пациентов имеют недостаточность фермента CYP 2С19 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP 3А4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% выше, чем у лиц с высокой активностью фермента CYP 2С19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя Сmax в плазме крови повышается приблизительно на 60%. В связи с этим не требуется изменения доз эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов пожилого возраста (71 –80 лет) существенно не изменяется.
После разовой дозы эзомепразола 40 мг AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. Никакой разницы, связанной с половой принадлежностью, при повторном приеме препарата 1 раз в сутки отмечено не было; полученные результаты не влияют на выбор доз эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени может быть нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению AUC в 2 раза. Таким образом, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу 20 мг.
Пациентам с кровоточащей язвой и тяжелой печеночной недостаточностью после начального введения Нексиума для инфузий в дозе 80 мг, может быть достаточным проведение на протяжении 71,5 ч продолжительной в/в инфузии в дозе 4 мг/ч. Эзомепразол и его метаболиты не кумулируют во время введения препарата 1 раз в сутки. Исследования больных со снижением функции почек не проводили. Поскольку через почки выводятся основные метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, у больных с нарушением функции почек не отмечали изменений в метаболизме препарата.


Показания:

лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лечение и профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска при приеме НПВП. Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.


Применение:

в/в введение Нексиума назначают как терапию, альтернативную пероральному применению по показаниям. Взрослым больным язвой желудка, двенадцатиперстной кишки в случае невозможности применения лекарственного средства перорально, рекомендуют Нексиум в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом назначают препарат по 40 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым проводится симптоматическое лечение рефлюкса, назначают препарат по 20 мг 1 раз в сутки.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
После эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки доза препарата составляет 80 мг, которую вводят в виде инфузии в течение 30 мин, после чего проводят длительную в/в инфузию в дозе 8 мг/ч в течение 3 дней (72 ч).
После проведения парентеральной терапии необходимо продолжить антисекреторную терапию таблетками Нексиума по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Нексиум в дозе 20 и 40 мг вводится в виде в/в инъекции в течение 3 мин. Р-р для инъекции готовится путем добавления 5 мл 0,9% р-ра натрия хлорида во флакон с эзомепразолом. Р-р должен быть использован в течение 12 ч.
Нексиум в дозе 20 и 40 мг вводят в виде в/в инфузии в течение 10–30 мин. Содержимое флакона растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Р-р должен быть использован в течение 12 ч.
Нексиум в дозе 80 мг необходимо вводить в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Р-р для инфузии готовят путем добавления содержимого 2 флаконов эзомепразола (по 40 мг) к 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.
Нексиум в дозе 8 мг/ч. Приготовленный р-р вводят в виде длительной в/в инфузии в течение 71,5 ч (при скорости инфузии 8 мг/ч).

нексиум в дозе 8 мг/ч.
Приготовленный р-р следует вводить как продолжительную в/в инфузию на протяжении 71,5 ч (рассчитано для скорости инфузии 8 мг/ч).

Кровоточащие язвы
Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после начального введения в дозе 80 мг Нексиума для инфузий может быть достаточным проведение длительной в/в инфузии в дозе 4 мг/ч в течение 71,5 ч.


Противопоказания:

повышенная чувствительность к эзомепразолу или другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолам. Детский возраст до 18 лет. Период беременности и кормления грудью.
Нексиум, как и другие ингибиторы протонного насоса, не применяют одновременно с атазанавиром.


Побочные эффекты:

во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Побочные явления классифицировали в зависимости от частоты возникновения: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — лихорадка, реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактического шока.

Со стороны метаболизма: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия.

Психические расстройства: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны цнс: часто — головная боль; нечасто — слабость, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны жкт: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз пищеварительного тракта.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой и без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи: нечасто — дерматит, зуд, сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения: редко — слабость, повышенная потливость.
Реакции в месте введения препарата преимущественно отмечали при исследовании с применением эзомепразола в высоких дозах в течение 3 сут (72 ч). В программе доклинического исследования препарата эзомепразола для в/в введения не выявлено раздражения сосудов, однако была замечена незначительная воспалительная реакция ткани в месте п/к (околовенозной) инъекции. Результаты доклинического исследования указывали на то, что клиническое раздражение ткани связано с концентрацией препарата.


Особые указания:

при наличии сигнальных симптомов (например значительное уменьшение массы тела, появление тошноты, дисфагии, кровавой рвоты или мелены) у пациентов с язвенной болезнью желудка или при подозрении на нее необходимо исключить злокачественный характер процесса, поскольку применение Нексиума может привести к изменению симптоматики и отстрочить установление правильного диагноза.
Нексиум не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.


Взаимодействия:

при назначении эзомепразола следует принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, что может влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови. Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.
Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP 2C19 и CYP 3A4.
Сочетанное применение эзомепразола с другими препаратами.
Эзомепразол ингибирует CYP 2С19 — основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Таким образом, применение эзомепразола в комбинации с препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2С19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения их дозы. Это необходимо учитывать, особенно при назначении эзомепразола по показаниям. Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама на 45%. Сочетанное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом.
Прием омепразола (40 мг 1 раз в сутки) повышал показатели Cmax и AUCτ вориконазола (субстрата CYP 2С19) на 15 и 41% соответственно.
У здоровых добровольцев при одновременном применении 40 мг эзомепразола с цизапридом отмечали повышение показателя AUC на 32% и увеличение T1/2 на 31%, но при этом не происходило заметного повышения Сmax цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал
Q–t на ЭКГ отмечался после приема цизаприда в режиме монотерапии, который в дальнейшем не увеличивался при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом. Эзомепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина, хинидина или варфарина.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.
Эзомепразол метаболизируется энзимами CYP 2C19 и CYP 3A4. Одновременное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP 3A4 кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводило к удвоению влияния (AUC) эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP 2C19 и CYP 3A4 может привести к повышенному более чем в 2 раза влиянию эзомепразола.
Ингибитор CYP 2C19 и CYP 3A4 вориконазол повышал AUCτ эзомепразола на 280%. В таких ситуациях не всегда возникает потребность в коррекции дозы эзомепразола. Необходимость в коррекции дозы рассматривается у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случаях необходимости длительной терапии.
При одновременном приеме омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев существенно снижалась концентрация атазанавира в плазме крови (около 75% снижение в AUC, C
Max, C
Min). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Ингибиторы протонного насоса (включая эзомепразол) не следует применять сочетанно с атазанавиром.
Омепразол аналогично эзомепразолу действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению показателей Cmax и AUC для цилостазола на 18 и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов на 29 и 69% соответственно.


Передозировка:

данные ограничены, однако известно, что разовая доза 100 мг при в/в введении эзомепразола не вызывала тяжелых побочных эффектов. При приеме эзомепразола в дозе 280 мг были описаны случаи желудочно-кишечных расстройств и слабость. Однократный прием препарата в дозе 80 мг перорально и в/в введение дозы 308 мг в течение 24 ч побочного действия не оказывали. Эзомепразол в значительной мере связывается с протеинами плазмы крови и потому не диализируется. В случае передозировки лечение симптоматическое, проводятся поддерживающие мероприятия.


Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.