local_shipping Доставка и оплата  location_on Карта аптек  mood Вакансии  business Контакты  
Кабинет клиента Кабинет
Корзина0
Корзина
Кардура табл. 2 мг №30
Кардура табл. 2 мг №30
Добавлено в корзину
555.1грн.
+
Кардура табл. 2 мг №30 цена действительна при оформлении заказа
Кардура табл. 2 мг №30
Бренд : Пфайзер (Pfizer SA), США
Действущее : Doxazosin
Есть в наличии
КАРДУРА® (CARDURA)


Фармакологические свойства:


Фармакодинамика.

Аг
Применение доксазозина у больных АГ приводит к клинически значимому снижению АД вследствие снижения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч. Обычно максимальное снижение АД наблюдается на протяжении 2–6 ч после приема однократной дозы препарата. У больных АГ АД во время лечения доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
В отличие от неселективных блокаторов α1-адренорецепторов при продолжительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.
При продолжительном применении препарата изредка наблюдалось повышение активности ренина в плазме крови и тахикардия.
Доксазозин оказывает положительное влияние на липиды крови, со значительным повышением отношения ЛПВП к общему уровню и существенному снижению суммарного количества ТГ и общего уровня ХС. Это дает ему преимущества над диуретиками и блокаторами β-адренорецепторов, которые оказывают отрицательное влияние на эти параметры.
Учитывая установленную связь АГ и нарушений липидного обмена с ИБС благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень атерогенных липидов вызывает снижение риска развития ИБС.
В результате лечения с применением доксазозина, как было показано в исследованиях, достигнуто уменьшение левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов со снижением толерантности к инсулину.
Было показано, что для доксазозина практически отсутствуют побочные метаболические эффекты и его можно применять у пациентов с БА, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, подагрой.
Исследования
In vitro подтвердили наличие антиоксидантных свойств в 6- и 7-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.
В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с АГ было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной функции. Дополнительно сообщали, что у пациентов, которые принимали доксазозин, зарегистрированно меньшее количество новых случаев эректильной дисфункции, по сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (дгпз)
Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЗ приводит к значительному улучшению уродинамики, снижению проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторов подтипа IА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, имеющихся в предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЗ.
Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время продолжительного лечения пациентов с ДГПЗ (вплоть до 48 мес).

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах Кардура хорошо всасывается; концентрация препарата в крови достигает пика приблизительно через 2 ч после приема.
Биотрансформация/выведение. Выведение из плазмы является двуфазным, с конечным T1/2 22 ч, что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; менее 5% дозы выводится в неизмененном состоянии.
Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушением функции печени и относительно влияния препаратов, которые способны менять печеночный метаболизм (например циметидин). Во время клинических исследований у 12 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью однократное назначение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и снижению допустимого клиренса на 40% при пероральном применении.
В связи с тем, что лекарственное средство метаболизируется преимущественно в печени, использование доксазозина у пациентов с нарушением функции печени должно проводиться с осторожностью.
Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.
Доксазозин в основном метаболизируется путем В-деметилирования и гидроксилирования.


Показания:


Аг
Препарат показан для лечения больных с АГ и может применяться как средство первого ряда для контроля АД. В случае неэффективности монотерапии доксазозин можно назначать в составе комбинированной терапии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, ингибиторы АПФ.

Дгпж
Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, обусловленных ДГПЖ. Больным с ДГПЖ можно назначать Кардуру как при наличии АГ, так и при нормальном уровне АД. В случае применения препарата у больных с ДГПЖ и нормальным АД изменения последнего незначительны. У больных с АГ и ДГПЖ может быть эффективной монотерапия Кардурой.


Применение:

доксазозин можно принимать как утром, так и вечером.

Аг
Диапазон доз для доксазозина составляет 1–16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с назначения в дозе 1 мг 1 раз в сутки; этот режим используется в течение 1–2 нед с целью минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии и/или синкопе. Через 1–2 нед дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу через равные промежутки времени постепенно повышают до 4; 8 и 16 мг; при этом необходимо контролировать терапевтический ответ пациента с целью достижения желаемого снижения АД. Как правило, доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Дгпж
Рекомендованная начальная доза доксазозина — 1 мг 1 раз в сутки; этот дозовий режим используется с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ доза может быть повышена до 2 мг и далее до 4 мг, максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг/сут. Рекомендованный интервал повышения дозы составляет 1–2 нед. Как правило, эффективная рекомендованная доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста: обычная доза для взрослых.

Применение при почечной недостаточности: учитывая, что фармакокинетические параметры практически не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении исходной почечной функции при применении доксазозина, у большинства пациентов может быть использован обычный режим дозирования.

Печеночная недостаточность: нужно соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.


Противопоказания:

повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому другому компоненту препарата.


Побочные эффекты:


аг
В клинических исследованиях в контрольных группах наиболее распространенные побочные реакции, связанные с доксазозином, были постурального типа (очень редко встречалось синкопе) или были неспецифическими и включали:

Орган слуха, включая вестибулярные расстройства: головокружение;

Жкт: тошнота;

Организм в целом: астения, отеки, ощущения усталости, недомогание;

Цнс: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, потеря сознания, сонливость;

Дыхательная система: ринит.

дгпж
Опыт применения доксазозина в контролируемых клинических исследованиях по ДГПЖ показал практически такие же побочные эффекты, как и во время применения при АГ.
Послерегистрационный опыт свидетельствует, что возможно возникновение следующих дополнительных типов побочных реакций:

Система крови и лимфатическая система:лейкопения, тромбоцитопения.
Орган слуха: шум в ушах.
Нарушение зрения: нарушение четкости зрения, интраоперационный синдром атонической радужки.
ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.
Организм в целом: боль.
Гепатобилиарная система: холестаз, гепатит, желтуха.
Иммунная система: аллергические реакции.
Другие исследования: нарушение показателей печеночных ферментов, увеличение массы тела.
Метаболизм и обмен веществ: анорексия.
Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: aртралгия, боль в спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия.
ЦНС: гипестезия, парестезия, тремор.
Психические расстройства: ажитация, повышенная тревожность, депрессия, бессонница, нервозность.
Мочевыводящая система: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, импотенция, приапизм, задержка эякуляции.
Дыхательная система: усиление бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Кожа и ее придатки: алопеция, зуд, пурпура, сыпь на коже, крапивница.
Сосудистые нарушения: приливы крови с ощущением жара, постуральная гипотензия.
Ниже перечислены другие побочные реакции, которые встречались в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных с АГ (такие симптомы наблюдали и при отсутствии лечения Кардурой): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, сердечные аритмии.


Особые указания:


Постуральна гипотензия/синкопе
Как и для всех блокаторов α-адренорецепторов, у весьма незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью, в очень редких случаях может наблюдаться потеря сознания (синкопе), которая возникла в результате начатой терапии.
Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, врач должен дать пациенту рекомендации о мерах по предупреждению и устранению симптомов постуральной гипотензии.
Пациента следует предупредить, что в начале лечения доксазозином возможны головокружение и слабость.

Печеночная недостаточность
Нужно соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.

Интраоперационный синдром атонической радужки
Во время оперативного вмешательства по поводу катаракты у пациентов, которые принимают или принимали блокаторы α1-адренорецепторов наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome — IFIS — вариант синдрома малого зрачка). Поскольку IFIS может вызвать технические трудности во время выполнения оперативного вмешательства, необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о приеме блокаторов α1-адренорецепторов в настоящее время или в прошлом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Хотя в опытах на животных препарат не проявлял тератогенного действия, при применении его в чрезвычайно высоких дозах наблюдалось снижение степени выживаемости плода. Общие дозы приблизительно в 300 раз превышали максимальные рекомендованные дозы для человека. Опыты на животных показали, что доксазозин накапливается в грудном молоке.
Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований у женщин в период беременности и кормления грудью, безопасность доксазозина у этой категории пациентов не установлена. В связи с этим применять препарат в период беременности и кормления грудью можно лишь тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Дети. Опыта применения препарата Кардура у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.


Взаимодействия:


Применение с ингибиторами фдэ-5
Назначение доксазозина на фоне приема ингибиторов ФДЭ-5 должно осуществляться с осторожностью, так как у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы гипотензии.

Прочее
Большее количество доксазозина в плазме (98%) связывается с белками. Исследование плазмы
In vitro свидетельствует, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие отрицательного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиков, гипогликемизирующих препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.


Передозировка:

если передозировка вызывает артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину с опущенной вниз головой. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания Кардуры с белками плазмы крови, диализ не показан.


Условия хранения:

при температуре до 30 °C.