local_shipping Доставка и оплата  location_on Карта аптек  mood Вакансии  business Контакты  
Кабинет клиента Кабинет
Корзина 0
Корзина
Климодиен табл. №28
Климодиен табл. №28
Добавлено в корзину
500.49грн.
+

Климодиен табл. №28

цена действительна при оформлении заказа
Климодиен табл. №28
Бренд : Шеринг (Schering), Германия
Действущее : Comb drug
Есть в наличии
ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛІМОДІЄН

(KLIMODIEN®)

 

 

Загальна характеристика:

основні фізико- хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить 2 мг естрадіолу валерату, мікро та 2 мг дієногесту, мікро;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, повідон К25, магнію стеарат, сахароза, глюкозний сироп, кальцію карбонат, титану діоксид Е 171, заліза оксид червоний Е 172, макрогол 35000, віск карнаубський.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Комбіновані препарати, які містять гестагени та естрогени.

Код АТС G03FA15.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Клімодієн містить естрадіолу валерат, що є проліками 17b-естрадіолу і синтетичний прогестаген – дієногест.

Включення до складу препарату естрадіолу забезпечує замісну гормональну терапію (ЗГТ) після початку менопаузи, а також ефективне лікування симптомів клімаксу (психовегетативних симптомів, таких як припливи жару, епізоди посиленого потовиділення, порушення сну, знервованість, дратівливість, запаморочення, головний біль, дегенеративні зміни шкіри та слизової сечостатевої системи, а саме: нетримання сечі, сухість і подразнення слизової піхви, диспареунія. Включення дієногесту до схеми безперервної терапії запобігає розвитку гіперплазії ендометрія і призводить до його атрофії, а також зменшення і, у багатьох випадках, подальшого припинення піхвових кровотеч. Після 3 місяців терапії менструальні кровотечі припинялися приблизно у 67 % жінок, а через 12 міс – приблизно у 85 %.

 

Результати клінічних досліджень препарату доводять, що при застосуванні препарату Клімодієн загальний рівень холестерину та ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) знижується, а рівень ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) підвищується, внаслідок чого значно збільшується співвідношення ЛПВЩ/ЛПНЩ.

 

Вважається, що естрогени безпосередньо впливають на судинну систему. Під час застосування препарату Клімодієн підвищується рівень речовин-маркерів у сечі, що асоціюються з вазодилятуючим ефектом. Як встановлено при порівнянні результатів даного дослідження із монотерапією естрадіолу валератом, дієногест не зменшує цей ефект.

 

Естрадіол інгібує втрату кісткової маси у постменопаузі, спричинену дефіцитом естрогенів. Доведено, що довготривала ЗГТ знижує ризик переломів дистальних кісток у жінок в постменопаузі, головним чином внаслідок інгібування функції остеокластів, що сприяє формуванню нової кісткової тканини в процесі ремодуляції кісток. Цей ефект від застосування препарату Клімодієн був продемонстрований шляхом вимірювання специфічних кісткових маркерів, таких як лужна фосфатаза, а також сполук пиридиноліну та дезоксипиридиноліну.

 

Результати клінічних досліджень за участю жінок, які страждають на беззоння, пов’язаним з постменопаузальним синдромом, доводять, що при застосуванні препарату Клімодієн поліпшується суб’єктивна якість сну.

 

Базуючись на даних спостережень та дослідження “Ініціатива Здоров"я Жінок” (ІЗЖ) із застосуванням комбінації кон’югованих еквінних естрогенів із медроксипрогестерону ацетатом припускається, що рівень захворюваності на рак товстого кишечнику у жінок, які отримують ЗГТ, знижується. У дослідженні ІЗЖ при монотерапії кон’югованими еквінними естрогенами зниження цього ризику не спостерігалося. Досі невідомо, чи стосуються ці висновки інших препаратів для ЗГТ.

 

Дієногест, який вважається єдиним похідним нортестостерону з антиандрогенними властивостями, має сильну прогестагенну дію. Цей ефект дієногесту in vivo можна пояснити його високою концентрацією у сироватці після перорального приймання; 10 % речовини у крові присутні у вигляді незв’язаного вільного стероїду.

 

Механізм дії дієногесту не включає інгібування цитохрому Р450, виявлене in vitro, і, зважаючи на це, на цьому рівні не очікується жодної взаємодії дієногесту з іншими лікарськими засобами.

 

Профіль токсичності естрадіолу та естрадіолу валерату добре вивчений. Немає жодних доклінічних даних, які б доповнювали інформацію щодо безпечності естрадіолу валерату, що зазначена в розділах інструкції для медичного застосування препарату.

 

Дані доклінічних досліджень, що грунтуються на результатах стандартних досліджень безпечності, токсичності при одноразовому та багаторазовому застосуванні, генотоксичності, репродуктивної токсичності та канцерогенності не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людини.

 

Фармакокінетика.

 

·                    Естрадіолу валерат

 

Всмоктування.

Естрадіолу валерат швидко і повністю всмоктується. Під час адсорбції та першого проходження через печінку складний ефір стероїду розщеплюється на естрадіол та валеріанову кислоту. Естрадіол проходить подальший шлях метаболізму, до естрону, естріолу та естрону сульфату. Після перорального приймання естрадіолу валерату тільки приблизно 3 % естрадіолу є біодоступними. Вживання їжі не впливає на біодоступність естрадіолу.

Упродовж 60 хв після прийому таблетки концентрація естрадіолу в сироватці швидко зростає та досягає свого середнього значення (приблизно 18 пкг/мл). Після цього, концентрація стероїду в сироватці зростає повільно до максимальної, що становить приблизно 30 пкг/мл, і досягається приблизно через 8 год після прийому таблетки.

 

Розподіл.

Естрадіол зв’язується з альбуміном та глобуліном, що зв’язує статеві стероїди (ГЗСС). Лише 1 - 1,5 % від загальної концентрації естрадіолу в сироватці існує у незв’язаному стані, а 30 - 40 % зв’язується з глобуліном.

 

Метаболізм.

Після розриву ефірного зв’язку екзогенно введеного естрадіолу валерату метаболізм речовини відбувається за тим же механізмом, що й для ендогенного естрадіолу. Естрадіол, головним чином, метаболізується в печінці, проте також і поза її межами (наприклад, у кишечнику, нирках, скелетних м’язах та органах-мішенях). У процесі метаболізму утворюються естрон, естріол, катехолестрогени та кон’югати цих сполук із сірчаною та глюкуроновою кислотами.

 

Виведення з організму.

Упродовж 24 год після одноразового перорального приймання естрадіолу валерату рівень естрадіолу у сироватці знижується до 10 пкг/мл. Не можна точно визначити період напіввиведення для кінцевої фази. Метаболіти естрадіолу головним чином виводяться з організму у вигляді сульфатів та глюкуронідів з сечею.

 

Стан рівноваги.

Після багаторазового застосування спостерігаються приблизно утричі вищі (порівняно з прийманням одноразової дози) рівні естрадіолу в сироватці. В середньому концентрація естрадіолу коливається в діапазоні від 40 пг/мл (мінімальна) до 90 пг/мл (максимальна). Після закінчення терапії препаратом Клімодієн рівні естрадіолу та естрону, що спостерігались до початку лікування, досягаються протягом наступних 2 - 3 днів.

 

·                    Дієногест

 

Всмоктування.

Після перорального приймання дієногест швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація у сироватці досягається упродовж години після одноразового перорального прийому і становить приблизно 54 пкг/мл. Абсолютна біодоступність дієногесту після перорального прийому перевищує 90 %.

 

Розподіл.

Дієногест зв’язується з альбуміном та не зв’язується із ГЗСС або глобуліном, що зв’зує кортикоїди (ГЗК). Лише 10 % від загальної концентрації дієногесту у сироватці знаходяться у вигляді вільного стероїду, а 90 % - неспецифічно зв’язані з альбуміном.

 

Метаболізм.

Дієногест повністю метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, а також шляхом гідрогенізації, кон’югації та утворення ароматичних сполук з утворенням неактивних метаболітів. Кліренс метаболітів з сироватки становить приблизно

0,85 мл/хв/кг.

 

Виведення з організму.

Рівень дієногесту в сироватці знижується двофазно. Кінцева фаза характеризується періодом напіввиведення, що дорівнює проблизно 11 год. Дієногест не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти екскретуються, головним чином, нирками.

 

Стан рівноваги.

Фармакокінетика дієногесту не залежить від рівня ГЗСС. При щоденному прийманні концентрація речовини у сироватці зростає в 1,3 рази, досягаючи рівноважного стану протягом першої половини циклу лікування.

 

Показання для застосування.

Замісна гормональна терапія (ЗГТ) при ознаках та симптомах дефіциту естрогенів у жінок у період постменопаузи, що становить не менше одного року.

 

Спосіб застосування та дози.

 

·                    Як розпочати приймання препарату Клімодієн

Якщо жінка не приймає естрогенів чи переходить на Клімодієн з іншого комбінованого препарату для безперервного приймання, то вона може починати лікування в будь-який час.

Пацієнтки, які переходять на Клімодієн із циклічного комбінованого препарату для ЗГТ, повинні розпочинати приймання після закінчення поточного циклу терапії.

 

·                    Дози

Щодня приймають по одній таблетці.

 

·                    Спосіб застосування

Кожна упаковка розрахована на 28 днів лікування. Лікування проводиться безперервно, тобто наступну упаковку таблеток починають одразу ж після закінчення попередньої.

Приймати таблетки слід, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.

Бажано дотримуватися обраного часу дня.

 

·                    Пропущені таблетки

Пропущену таблетку слід прийняти якомога швидше. Якщо запізнення у прийманні таблетки становить більше 24 год, додаткову таблетку приймати не потрібно. При пропуску декількох таблеток може розпочатися кровотеча.

 

·                    Характер кровотечі

Клімодієн можна застосовувати у жінок не раніше, ніж через рік після настання менопаузи, тобто не раніше ніж через один рік після останньої менструальної кровотечі. При прийманні препарату в період перименопаузи існує високий ризик виникнення нерегулярних проривних кровотеч внаслідок можливої циклічної гормональної активності яєчників.

ЗГТ забезпечує відсутність циклічних кровотеч, проте вони можуть спостерігатися протягом кількох перших циклів застосування препарату. Кровотечі можуть бути непередбачувані за природою, але малоймовірно, що їх інтенсивність буде надмірною. Слід попередити пацієнток про це і пояснити, що кровотечі значно зменшуються, а згодом, зазвичай, зовсім припиняються. При тривалій значній кровотечі або у разі, якщо кровотеча чи кровомазання стають нестерпними, слід розглянути питання про доцільність відміни терапії або переходу на циклічну ЗГТ.

Побічна дія.

Будь-ласка, зверніть увагу на інформацію, описану в розділі “Особливості застосування”.

Найчастішими побічними реакціями, зареєстрованими під час клінічних досліджень за участю 1834 жінок при застосуванні препарату упродовж принаймні шести циклів, були проривна кровотеча (24 %) і біль та напруженість молочних залоз (13 %).

У нижченаведеній таблиці зазначені небажані ефекти відповідно до органів та систем. Частота побічних реакцій грунтується на даних клінічних досліджень. Наведені небажані ефекти були зареєстровані під час 7 клінічних досліджень (n=1834 жінки) і вважається, що їх зв’язок із терапією препаратом Клімодієн, принаймні, можливий.

Таблиця.

 

Системи та органи

Часті

(≥ 1/100)

Нечасті

(≥ 1/1000, <1/100)

Інфекційні захворювання та інвазії

Молочниця

 

Кров та лімфатична система

 

Анемія

Імунні порушення

 

Реакція гіперчутливості

Метаболічні та аліментарні порушення

Підвищення маси тіла, зниження маси тіла

Зміна рівня ліпідів, підвищення рівня цукру в крові

Психічні розлади

Стривоженість, пригнічений настрій

Знервованість, зниження або підвищення лібідо

Нервова система

 

Головний біль, мігрень, запаморочення

Безсоння

Серцево-судинна система

Гіпертензія (прогресування захворювання)

Тромбофлебіт, тромбоз вен (біль у ногах), венозний біль, гіпотензія

Шлунково-кишковий тракт

Нудота, абдомінальний біль, діарея

Закреп, здуття живота, гастрит

Печінка та жовчовивідні шляхи

Підвищення γ-ГТ

 

Шкіра та підшкірна клітковина

 

Епізоди посиленого потовиділення, екзантема, екзема, вугроподібний дерматит, випадіння волосся

Скелетні м’язи

 

м’язові судоми

Репродуктивна система та молочні залози

 

Припливи жару, збільшення товщини ендометрія, вульвовагініт

Піхвові виділення, фіброзно-кістозне захворювання молочних залоз

Загальні розлади

Втомлюваність

Набряклість ніг

 

При застосуванні препарату Клімодієн може очікуватись поява нижченаведених небажаних ефектів, що були зареєстровані як поодинокі реакції під час клінічних досліджень препаратів для ЗГТ: грибкові інфекції, підвищення апетиту, депресія активності печінкових ферментів, збільшення фіброми матки.

 

У поодиноких випадках у жінок, які застосовували ЗГТ, спостерігалися: вузлувата еритема, ексудативна мультиформна еритема, хлоазма і геморагічний дерматит (судинна пурпура).

 

У жінок зі спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть індукувати або посилювати його симптоми.

 

Протипоказання.

Замісна гормональна терапія не повинна починатися при жодному із наведених нижче станів. Якщо будь-який з цих станів виникне при проведенні ЗГТ, застосування препарату слід негайно припинити.

·                    Вагітність або годування груддю.

·                    Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.

·                    Виявлений рак молочної залози або підозра на нього.

·                    Виявлені передзлоякісні стани або злоякісні пухлини, що є залежними від статевих стероїдів, чи підозра на них.

·                    Пухлини печінки у даний час чи в анамнезі (доброякісні або злоякісні)

·                    Тяжкі захворювання печінки.

·                    Артеріальна тромбоемболія в гострій стадії (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт).

·                    Загострення тромбозу глибок